بعد اكتشاف باستور للجراثيم المسببة للأمراض , ظل العلماء يحاولون ولمدة تزيد على خمسين عاماً إيجاد مادة لإبادة الجراثيم ووقف الأمراض, مع المحافظة على سلامة الجسم. كان العالم النرويجي الاسكندر فلمنج (1881-1955) يجري في مختبره تجارب على الجراثيم حين لاحظ عفناً يسمى البنسيليوم قد تسرب إلى طبق التجربة ونما فيه, ثم أضعف الجراثيم وقضى عليها , فعمد فلمنج على فصل الفطر وتغذيته في محلول خاص , ليفرز بعد أيام مادة كيميائية سائلة سماها بنسلين, ثم قام بتجربتها على بعض الفئران المريضة فتماثلت للشفاء, وهكذا ظهر للوجود أول مضاد حيوي من أجل الوقاية والشفاء, تم تصنيعه على نطاق واسع, وتمكن من انقاذ حياة الآلاف من جرحى الحرب العالمية الثانية. وقد منح فلمنج جائزة نوبل في الطب عام 1945 تكريماً لجهوده وتميزه.


البنسلين فعّال ضدّ الكثير من البكتيريا الممرِضة. مثل المكورات الرئوية والعقديات والمكورات البنية والمكورات السحائية والمطثيات الكزازية المسببة للكزاز واللولبيات الشاحبة التي تسبب السفلس.يجدر الإشارة هنا إلى تطوّر المقاومة الدوائية لدى بعض البكتيريات (خاصّة العنقودية)، مما استدعى تطوير الموادّ الفعّآلة المشتقّة طبعًا من البينيسيلّين والمذكورة سالفًا.